Перейти к контенту
poddon-m.ru

poddon-m.ru

Медицинский портал

Дозировка цефтриаксона при лечении пневмонии

Рубрика: Лечение пневмонииАвтор:

«Ксенлета»: прорывной антибиотик против пневмонии

Коротко

  • Австрийская «Набрива терапьютикс» (Nabriva Therapeutics), за которой стоит «Новартис» (Novartis), добилась разрешения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на «Ксенлета» (Xenleta, лефамулин) — новый антибиотик, предназначенный для лечения внебольничной бактериальной пневмонии (CABP) у взрослых.
  • Для снижения риска развития лекарственно устойчивых штаммов микроорганизмов и сохранения эффективности «Ксенлета» и других антибиотиков, препарат следует назначать, только если заболевание вызвано чувствительными к нему бактериями.
  • «Ксенлета», предложенный в двух взаимозаменяемых рецептурах, внутривенной и пероральной, стал первым одобренным за минувшие два десятка лет антибактериальным препаратом с новым механизмом действия против CABP. Благодаря пероральной формуляции лефамулин должен снискать явную популярность среди пациентов, не желающих госпитализироваться.

Подробности

Антибиотики подавляют репликацию бактерий посредством ингибирования синтеза клеточной стенки, разрушения ее целостности либо вмешательства в процессы функционирования ДНК, метаболизма фолата или белкового синтеза. Последний вовлекает рибосомальные субъединицы, которые связываются с мРНК в пептидилтрансферазном центре (PTC) — в трех его активных сайтах: A, P и E. После того как первая тРНК со своей аминокислотой попадает в PTC, другая тРНК осуществляет аналогичную миграцию. Рибосома в свою очередь занимается связыванием аминокислотной цепи.

Плевромутилины (pleuromutilins) — новый класс системных антибиотиков, открытый еще в 1950-х гг. Плевромутилины, нарушающие синтез бактериальных белков на рибосомах, связываются с 50S субъединицей последних в высококонсервативной области PTC (в V-домене 23s рРНК) посредством множественных взаимодействий. Так, трициклическое ядро плевромутилина позиционируется в центре PTC-кармана близ A-сайта, тогда как боковая цепь C-14 простирается по направлению к P-сайту. Это вызывает стерическое вмешательство в рибосомальные нуклеотиды, что приводит к их межвзаимодействию. Итогом становится закрытие рибосомального связывающего кармана вокруг ядра плевромутилина с сопутствующим усилением связи между ним и рибосомой, и тем самым предотвращается корректное позиционирование тРНК.

В настоящее время существуют три представителя плевромутилинов: топический ретапамулин (retapamulin) авторства «ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline) против импетиго и вторично инфицированных травматических повреждений кожи и два ветеринарных — тиамулин (tiamulin) и вальнемулин (valnemulin). Под пристальным вниманием находился азамулин (azamulin), но ввиду плохой растворимости (ограничивает биодоступность) и необратимого ингибирования цитохрома P450 его разработка прекращена. Таким образом, полусинтетический лефамулин (lefamulin) стал первым плевромутилиновым антибиотиком для системного применения человеком.


Антибиотики при воспалении легких - Доктор Комаровский - Интер

Нынешние стандарты первоочередного лечения внебольничной бактериальной пневмонии предполагают среди прочего назначение бета-лактамного и макролидного антибиотиков (например, цефтриаксон плюс азитромицин) или какого-либо фторхинолона (например, левофлоксацин или моксифлоксацин). Однако назвать оптимальными подобные схемы нельзя. Так, цефтриаксон доступен исключительно во внутривенной рецептуре, вызванная Streptococcus pneumoniae пневмония зачастую резистентна к макролидам, а применение фторхинолонов сопровождается серьезными проблемами с безопасностью, причем список побочных реакций продолжает расти. Кроме того, существует высокий риск развития клостридиальной диареи. Оценочно, треть пациентов с внебольничной бактериальной пневмонией не отвечают на первоочередное лечение, требуя терапии второй и даже третьей линии.

Риск развития устойчивости к лефамулину весьма невелик с учетом множества сайтов связывания на рибосомах. Лефамулин характеризуется отсутствием перекрестной резистентности с бета-лактамными, фторхинолоновыми, гликопептидными, макролидными и тетрациклиновыми антибиотиками.

In vitro и при клинических инфекциях лефамулин проявил активность против большинства изолятов следующих микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты [MSSA]), Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae.

Похожие темы:
Вирусная пневмония клиника диагностика лечение
Доклад пневмония у детей
Жаропонижающие при пневмонии у взрослых

Для нижеследующих микроорганизмов была установлена чувствительность in vitro к лефамулину, но проверка эффективности последнего в соответствующих клинических испытаниях не проводилась. Во всяком случае, минимум 90% указанных бактерий проявляют восприимчивость к минимальной ингибирующей концентрации (MIC) препарата, меньшей или эквивалентной пограничному значению против изолятов схожих родов или групп микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные изоляты [MRSA]), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus salivarius, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Положительный вердикт регулятора в отношении «Ксенлета» исходил из результатов двух опорных клинических испытаний LEAP 1 (NCT02559310) и LEAP 2 (NCT02813694) фазы III (рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых, международных), сравнивших назначение лефамулина или моксифлоксацина в терапии взрослых пациентов (n=1289) с внебольничной бактериальной пневмонией и наличием минимум трех из четырех ее симптомов (кашель, отделение мокроты, боль в груди и/или одышка). LEAP 1 проверили применение внутривенного или перорального лефамулина сроком 5–7 дней против внутривенного или перорального моксифлоксацина (с дополнительным линезолидом в случае MRSA) длительностью 7 дней; обе группы имели возможность переключиться с внутривенной на пероральную рецептуру препаратов по прошествии трех дней лечения. LEAP 2 изучили назначение пероральных лефамулина или моксифлоксацина — в течение 5 и 7 дней соответственно.

LEAP 1 установили нехудшую эффективность лефамулина в сравнении с моксифлоксацином, заявленную ранним клиническим ответом (ECR), который оценивался спустя 72–120 часов после начала терапии и который был определен выживанием с улучшением хотя бы двух симптомов, отсутствием ухудшения какого-либо симптома и отсутствием необходимости назначения других антибактериальных лекарственных средств. К показателю ECR вышли 87,3% против 90,2% участников. LEAP 2 аналогично засвидетельствовали нехудшие исходы при 5-дневном назначении лефамулина относительно 7-дневного применения моксифлоксацина: ECR достигли 90,8% против 90,8% пациентов.


★ ЦЕФТРИАКСОН для лечения БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ. Эффективен при ожогах и для терапии цистита.

Пропорция вылечившихся пациентов, замеренная по прошествии 5–10 дней после последней дозы препаратов и оцененная выживаемостью с улучшением симптомов и признаков и отсутствием необходимости применения других антибактериальных препаратов, составила 80,8% в группе лефамулина против 83,6% в группе моксифлоксацина и 87,0% против 89,1% — соответственно для LEAP 1 и LEAP 2.

Как полагает «Набрива», существуют весомые предпосылки для расширения спектра показаний лефамулина: антибиотик может найти применение в терапии острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур (ABSSSI), передаваемых половым путем инфекций (STI), вентилятор-ассоциированной бактериальной пневмонии (VABP), внутрибольничной бактериальной пневмонии (HABP), остеомиелита, а также инфекций протезированных суставов.

Согласно прогнозам EvaluatePharma, спрос на «Ксенлета» доберется до 301 млн долларов к 2024 году, что не так много: назначение лефамулина, есть мнение, будут придерживать до второй линии терапии по причине ценовой доступности дженериковых копий расхожих антибиотиков.

«Набрива» также занимается разработкой BC-7013 — полусинтетического соединения класса плевромутилинов в топической рецептуре. Препарат-кандидат прошел клинические испытания фазы I в терапии неосложненных инфекций кожи и кожных структур (uSSSI).

В конце апреля 2019 года «Набрива» столкнулась с отказом FDA в регистрации внутривенного «Контепо» (Contepo, фосфомицин) для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей (cUTI), включая острый пиелонефрит. Регулятор высказал претензии к фабричной площадке одного из контрактных производителей, с которым работает «Набрива». Фосфомицин (fosfomycin) — антибиотик широкого спектра действия, проявляющий бактерицидную и ингибирующую синтез клеточной стенки активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Несмотря на международную доступность фосфомицина, в США его инъекционная рецептура не зарегистрирована. В четвертом квартале «Набрива» намеревается заново отправить в FDA заявку на одобрение «Контепо».


АНТИБИОТИКИ / когда начинать / как выбрать / сколько принимать / при ангине / бронхите / гайморите

Использованные источники: https://mosmedpreparaty.ru/news/18137

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цеф III®

Торговое название

Похожие темы:
Доклад пневмония у детей
Рациональная комбинация лечения пневмонии
Антибиотики применяемые при лечении пневмонии

Цеф III®

Международное непатентованное название

Цефтриаксон


Цефтриаксон. Бициллин 3. Разведение антибиотиков

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций, 1.0 г в комплекте с растворителем (лидокаина гидрохлорид, раствор для инъекций 1% — 3.5 мл)

Состав

Один флакон содержит

активного вещества — цефтриаксона натрия


Пневмония/ воспаление легких. Как, чем и зачем лечить пневмонию.

(в пересчете на цефтриаксон) 1.0 г,

Растворитель «Лидокаина гидрохлорид, раствор для инъекций 1% — 3.5 мл»

Одна ампула (3,5 мл раствора) содержит

Похожие темы:
Доклад пневмония у детей
Пневмония реферат по физкультуре
История болезни инфекционные болезни пневмония

активного вещества – лидокаина гидрохлорида

(в пересчете на 100% вещество) 35.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1М раствор, вода для инъекций.


Какой антибиотик лучше при бронхите - Доктор Комаровский - Интер

Описание

Кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.


Цефтриаксон - инструкция по применению, противопоказания, условия хранения

Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ     J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 2-3 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови на 85-95% и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови.


О смертельном риске уколов цефтриаксона - Доктор Комаровский

Цефтриаксон хорошо проникает во все ткани и жидкости организма.

Похожие темы:
Клинический анализ крови при пневмонии
Передается ли вирусная пневмония
Односторонняя пневмония у пожилых

Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

После введения препарата в дозе 1-2 г концентрации цефтриаксона в течение 24 часов накапливаются в различных органах, тканях и жидкостях организма, в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной, синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы.


ЦЕФТРИАКСОН. Инструкция по применению, аналоги антибиотика

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки удетей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Похожие темы:
Доклад пневмония у детей
Доклад пневмония у детей
Лечение при легкой степени пневмонии

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин.

Период полувыведения составляет около 8 часов у взрослых пациентов, у пожилых старше 75 лет – 16 часов.


Цефтриаксон + Ледокоин+Вода /Как развести

У взрослых лиц 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененной форме с мочой, 40-50% — с желчью.

Похожие темы:
Доклад пневмония у детей
Пневмония клиническая картина диагностика лечение
Лечение крупозной и очаговой пневмонии

У новорожденных примерно 80% от введенной дозы цефтриаксона выводится почками.

При нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется (возможно, незначительное удлинение периода полувыведения) благодаря перераспределению функций. Если нарушена функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение почками.

Фармакодинамика

Цеф III® — цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения.

Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии,Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*,Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*,Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса.

За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P.aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранееPeptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Показания к применению

— сепсис

— менингит

— инфекции нижних дыхательных путей (особенно пневмония)

— инфекции ЛОР-органов

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции

желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)

— инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции

— инфекции почек и мочевыводящих путей

— инфекции половых органов, включая гонорею

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

— предоперационная профилактика инфекционных осложнений

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно.

Растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.

Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Лидокаин не применяется в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Растворы препарата Цеф III® нельзясмешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или растворители, из-за возможной несовместимости.

Рекомендуемые дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет стандартная терапевтическая доза составляет 1 г Цеф III® один раз в сутки.

При тяжелых инфекциях: 2-4 г один раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение препарата следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для детей с 15 дней жизни и до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг один раз в день. При тяжелых инфекциях — до 80 мг/кг/сут.

У детей с массой тела 50 кг и больше назначают дозы для взрослых.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы препарата при удовлетворительной функции почек и печени.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением почечной функции не требуется коррекция дозы.

Только в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Цеф III® не должна превышать 2 г.

У пациентов с нарушением функции печенине требуется коррекция дозы при условии отсутствия нарушений функции почек.

При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, так как может снижаться скорость его выведения у этих пациентов.

Гонорея

Разовая доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1–2 г цефтриаксона однократно за 30–90 мин до начала операции.

В колоректальной хирургии рекомендуется одновременное введение Цеф III® в дозе 2 г внутримышечно в сочетании с противоанаэробными антибактериальными препаратами.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Побочные действия

Часто (≥ 1%, <10%)

— диарея, тошнота, рвота

Нечасто (≥ 0,1%, <1%)

— аллергические кожные реакции, такие как пятнисто-папулезная сыпь,

экзантема, крапивница, дерматит, зуд, отек

Редко (≥ 0,01%, <0,1%)

— стоматит, глоссит (обычно слабо выражены и исчезают после прекращения

лечения)

— увеличение креатинина в сыворотке крови, олигурия, глюкозурия,

гематурия

— микозы половых путей

— суперинфекции, вызванные грибами и другими резистентными микроорганизмами

— головная боль, головокружение

— нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч.

гемолитическая анемия), незначительное удлинение протромбинового

времени

— нарушение свертывания крови, агранулоцитоз (<500m3), в основном после 10 дней лечения при общей дозе 20 г и более

— анафилактические реакции (бронхоспазм), анафилактический шок

— увеличение «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза) в

сыворотке крови

— болезненность в месте введения, озноб, повышение температуры

Очень редко (<0,01%)

— положительная проба Кумбса, агранулоцитоз

— псевдомембранозный колит, панкреатит

— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,

токсический эпидермальный некролиз

— преципитация кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре

— образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мкг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может приводить к анурии и почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии препаратом.

Противопоказания

— гиперчувствительность к цефтриаксону, бета-лактамным антибиотикам,

пенициллину или другим компонентам препарата

— повышенная чувствительность к растворителю лидокаину

— гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных новорожденных

— недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни), доношенные новорожденные до 28-дневного возраста:

·                    с желтухой, гипоальбуминемией и ацидозом, поскольку это заболевания, при которых вероятна недостаточность связывания билирубина

·                    которым назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении больших доз препарата Цеф III® и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что Цеф III® увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения препарата не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом, аминогликозидами.

Цефтриаксон может негативно повлиять на эффективность оральных гормональных контрацептивов. Следовательно, целесообразно использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение месяца после лечения.

Раствор Цеф III® фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (например, раствор Рингера, Хартмана).
Особые указания

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

До применения препарата Цеф III® cледует установить, отмечались ли в прошлом у больного реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам и бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают пациентам при аллергических реакциях на лекарственные препараты, другие аллергические диатезы в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии препарат следует отменить.

Описаны случаи со смертельным исходом, связанные с образованием преципитатов кальция с цефтриаксоном в легких и почках недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца. По крайней мере, один из них получил цефтриаксон и кальций в разное время и через различные венозные доступы. В доступных научных данных не найдено сообщений, подтверждающих образование внутрисосудистых преципитатов у пациентов, кроме новорожденных, получивших лечение цефтриаксоном и кальцийсодержащими растворами или другими кальцийсодержащими препаратами. Исследования InVitroпоказали, что у новорожденных повышен риск образования преципитатов кальций-цефтриаксон по сравнению с другими возрастными группами.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, у пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы. Однако у пациентов старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно применять последовательно один за другим, если используются внутривенные доступы на разных участках тела или если инфузионные линии меняются или полностью промываются между вливаниями физиологическим раствором, чтобы избежать осаждения. У пациентов, которым требуется непрерывное вливание кальцийсодержащих растворов необходимо рассмотреть возможность использования альтернативного антибактериального лечения, которое не вызывает подобный риск преципитации. Если применение цефтриаксона необходимо пациентам, находящимся на продолжительном парентеральном питании, раствор для парентерального питания и цефтриаксон могут вводиться одновременно, но через различные венозные доступы на различных участках. Альтернативно, введение раствора для парентерального питания может быть остановлено на период инфузии цефтриаксона.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом

Цеф III® возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии.

Были зарегистрированы тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом, во время лечения как взрослых, так и детей.

Новорожденные с гипербилирубинемией и недоношенные новорожденные

Не рекомендуется назначать препарат новорожденным с гипербилирубинемией и недоношенным новорожденным, так как цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких детей.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение препаратом до выяснения причины.

Изменение лабораторных показателей

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Ложноположительные результаты могут быть получены при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Цеф III® глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Антибиотик- ассоциированный колит, псевдомембранозный колит

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении Цеф III® зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C.difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

В связи с применением цефтриаксона были зарегистрированы случаи антибиотико-ассоциированной диареи, колита и псевдомембранозного колита. Эти диагнозы должны быть дифференцированы в случае развития у пациента диареи в течение или вскоре после окончания лечения. Прием препарата должен быть прекращен при возникновении тяжелой диареи и/или диареи с кровью во время применения препарата и назначена соответствующая терапия.

Цефтриаксон следует использовать с осторожностью у лиц с желудочно-кишечными заболеваниями (особенно колитом) в анамнезе.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, при терапии Цеф III® может развиться суперинфекция. Длительное применение цефтриаксона может привезти к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, таких как Enterococciи Candidaspp.

У лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов во время применения Цеф III® может потребоваться контроль протромбинового времени и дополнительное назначение витамина К (10 мг/неделю) до начала или во время лечения.

Цефтриаксон может преципитировать в желчном пузыре, в результате чего может давать тени при ультразвуковом исследовании, ошибочно принимаемые за камни. Это может наблюдаться в любых возрастных группах, но чаще у младенцев и детей младшего возраста, которые получали большие дозировки препарата, рассчитанные на вес ребенка. В детской практике противопоказаны дозировки более 80 мг/кг веса вследствие повышенного риска образования преципитатов в желчном пузыре. Острый холецистит, образование камней в желчном пузыре не были клинически доказаны у детей, принимавших цефтриаксон. Данные состояния являются преходящими и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом и не требуют лечебных мероприятий.

Тени, которые могут быть ошибочно приняты за камни желчного пузыря, являются преципитатами кальциевой соли цефтриаксона, и исчезают после прекращения или завершения лечения препаратом. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, в случаях развития симптомов рекомендуется консервативное лечение. Решение об отмене препарата остаётся на усмотрение лечащего врача.

У больных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивающегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита, образовавшихся под влиянием препарата, преципитатов в желчных путях.

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Почечная и печеночная недостаточность

У больных с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата в плазме.

В случае длительного лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Один грамм цефтриаксона содержит приблизительно 3,6 ммоль натрия. Это следует учитывать пациентам, находящимся на натрий-контролируемой диете.

Беременность и период лактации

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. При назначении кормящим матерям следует соблюдать осторожность.

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения цефтриаксона при беременности не проводились. Цефтриаксон не должен использоваться во время беременности, если к этому нет абсолютных показаний.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует иметь в виду, что при приеме Цеф III® возможно появление в редких случаях такого побочного эффекта как головокружение, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

По 3.5 мл растворителя в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла.

По 1 флакону препарата вместе с 1 ампулой растворителя помещают в пачку из картона с перегородкой из того же картона для потребительской тары или хром-эрзац.

В пачку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатор ампульный. При упаковке ампул лидокаина гидрохлорида 1 % с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342


Использованные источники: http://santo-pharm.kg/produkciya/cef-3-flakon-1-g.html

ТАВАНИК — разумный баланс эффективности и безопасности

В Украине недавно зарегистрирован ТАВАНИК (левофлоксацин) производства компании «Авентис». Препарат проявляет высокую активность в отношении стрептококков пневмонии и отличается улучшенной фармакокинетикой (терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 24 ч, благодаря чему он эффективен при назначении 1 раз в сутки); биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%, что позволяет проводить последовательную терапию — заменять инъекционный способ применения препарата пероральным, не прибегая к коррекции дозы.

Кроме того, на сегодняшний день левофлоксацин является одним из наиболее безопасных препаратов фторхинолонового ряда (Langtry H.D.,1998; Ball P., 1999).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Бактерицидное действие ТАВАНИКА обусловлено его способностью подавлять a-субъединицу бактериальных ДНК-гираз — топоизомераз II, IV типа, в результате чего нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Такое действие препарата на бактериальную клетку приводит к высвобождению меньшего количества эндотоксинов, чем при воздействии b-лактамных антибиотиков, которые нарушают синтез наружных клеточных мембран бактерий.

ПОКАЗАНИЯ

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

  • Острый синусит.

  • Хронический бронхит в фазе обострения (тяжелое течение), внегоспитальная пневмония.

  • Осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит.

  • Инфекции кожи и мягких тканей.

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Опыт клинического применения и профиль безопасности левофлоксацина изучены у 150 000 000 пациентов с внегоспитальной пневмонией, бронхитом, синуситом, осложненными инфекциями мочевых путей, инфекциями кожи и мягких тканей.

Клиническое применение левофлоксацина (в Японии используется с 1993 г., в США — с 1997 г., в Европе — с 1998 г.) не сопровождалось селекцией и распространением штаммов устойчивых к нему микроорганизмов (Selman L.J., 2000).

Внебольничная пневмония. Левофлоксацин занимает видное место в современных схемах лечения взрослых пациентов с внегоспитальной пневмонией, не подлежащих госпитализации (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), а также в условиях стационара (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997).

При внегоспитальной пневмонии клиническая эффективность левофлоксацина превосходила эффективность терапии цефтриаксоном, цефуроксимом с/без эритромицина или доксициклина и составила 96 и 90%, бактериологическая эффективность — 98 и 85% соответственно; различия были статистически достоверны (File T.M.,1997).

По данным I. Нarding (2001), левофлоксацин был более эффективным при лечении внегоспитальной пневмонии, чем кларитромицин, бензилпенициллин, цефтриаксон, амоксициллин/клавулановая кислота;

Хронический бронхит в фазе обострения. Согласно результатам исследования C.A. DeAbate (1997), клиническая и бактериологическая эффективность левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 5–7 дней сопоставима с 7–10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 94,5 и 92,6%, бактериологическая — 97,4 и 92,6% соответственно.

Согласно данным M.P. Habib (1998),клиническая и бактериологическая эффективность однократного приема 500 мг левофлоксацина в течение 5–7 дней сопоставима с 7–10-дневным приемом цефаклора в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 91,6 и 85%, бактериологическая — 94,2 и 86,5% соответственно.

В исследовании, проведенном P.M. Shan (1999),установлена сопоставимость клинической и бактериологической эффективности однократного приема 500 мг левофлоксацина в течение 7–10 дней с 7–10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 78,8 и 65,7%, бактериологическая — 77,2 и 67,7% соответственно.

Острый синусит. Результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о высокой терапевтической и бактериологической эффективности левофлоксацина в лечении острого бактериального синусита у взрослых, по меньшей мере, сопоставимой с таковой амоксициллина/клавулановой кислоты (Adelglass J., 1999) или кларитромицина (Adelglass J., 1998).

Инфекции мочевых путей. Спектр антимикробного действия левофлоксацина включает всех наиболее вероятных возбудителей инфекций мочевых путей.

Применение ТАВАНИКА в дозе 250 мг 1 раз в сутки у 461 больного с осложненными инфекциями мочевых путей приводило к эрадикации возбудителей в 95,5% случаев, а клиническая эффективность составила 93% (Klimberg I.W., 1998).

В исследовании G.A. Richard (1998)клиническая эффективность левофлоксацина у пациентов с пиелонефритом составила 92%, препаратов сравнения (ципрофлоксацином и ломефлоксацином) — соответственно 88 и 80%.

Инфекции кожи и мягких тканей. Согласно данным H.D. Langtry (1998),левофлоксацин назначали пациентам с инфекциями кожи и мягких тканей средней тяжести в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, а ципрофлоксацин — в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Клиническая эффективность препаратов составила 98 и 94%, бактериологическая — 98 и 89% соответственно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

В клинико-фармакологическом исследовании взаимного влияния при одновременном назначении левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными, антидиабетическими, антиаритмическими средствами 1-го и 3-го класса, теофиллином, варфарином, циклоспорином и циметидином не отмечено (Simpsom I., 1999).

ПРОФИЛЬ БЕЗОПАСНОСТИ
(по данным Owens R., 2000)

  • Отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны ЦНС.

  • Не метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450.

  • Не удлиняет интервал Q–T на ЭКГ.

  • Отсутствует клинически значимая гепатотоксичность.

В США и странах Европы из 5388 пациентов, принимавших левофлоксацин, по причине возникновения побочных эффектов препарат был отменен лишь у 3,8% больных.

Наиболее часто отмечались тошнота, диарея, головная боль, крайне редко — фотосенсибилизация (менее чем в 0,1% случаев).

ПРИМЕНЕНИЕ

ТАВАНИК таблетки 250, 500 мг

Синусит: внутрь в дозе 500 мг 1 раз в сутки.

Хронический бронхит в фазе обострения (тяжелое течение): внутрь в дозе250–500 мг 1 раз в сутки.

Внегоспитальная пневмония: внутрь в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки.

Инфекции мочевых путей: внутрь в дозе 250 мг 1 раз в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: внутрь в дозе 250 мг 1 раз в сутки при неосложненных инфекциях и в дозе 500 мг 1–2 раза в сутки при осложненных инфекциях.

ТАВАНИК инфузионный раствор

Внегоспитальная пневмония: в/в капельно по 500 мг 1–2 раза в сутки.

Инфекции мочевых путей: 250 мг в/в капельно 1 раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно повышение дозы.

Инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг в/в капельно 1–2 раза в сутки.

Продолжительность лечения в зависимости от клинической ситуации составляет 7–14 дней.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

ТАВАНИК (левофлоксацин) — новый антибактериальный препарат группы фторхинолонов, эффективность и безопасность которого подтверждены его применением у 150 000 000 пациентов на протяжении 8 лет клинического использования.

  • Бактерицидная активность в отношении широкого спектра бактерий, включая атипичные возбудители.

  • Концентрация препарата в ткани легких, экссудате, костной ткани и моче превышает концентрацию в сыворотке крови.

  • Биодоступность при приеме внутрь приближается к 100%.

  • Период полувыведения составляет 6–7 ч, что позволяет назначать ТАВАНИК 1 раз в  сутки.

  • Длительность так называемого постантибиотического эффекта составляет 6–8 ч.

  • Редко вызывает побочные эффекты и  хорошо переносится.

  • Выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и парентерального применения, что дает возможность их последовательного применения у тяжелобольных.

АМОКСИЛ-К: сила двух в борьбе с инфекционными заболеваниями

Цікава інформація для Вас:


Использованные источники: https://www.apteka.ua/article/33057

4
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
poddon-m.ru

Комментарии закрыты.